Лозартан к какой группе препаратов относится

Аналоги Лозартана

Лозартан к какой группе препаратов относится

Лозартан – препарат отечественных и импортных фармацевтических производителей для снижения артериального давления и риска развития заболеваний сердца и сосудов, осложнений. Стоимость медикамента варьирует от 50 до 400 рублей в зависимости от дозировки (50, 100 мг, с мочегонным компонентом), выпускающей компании, сырья.

Представленные в аптеках аналоги Лозартана отличаются показаниями, особенностями применения и нюансами назначения. Группа – заменители с таким же составом, отличаются биодоступностью, соответственно эффективностью, частотой побочных реакций, изученностью и ценой.

Фармакологическое действие

Производитель: Озон, Вертекс, Пранафарм, Канон и др., Россия, Рихтер (Венгрия), Тева (Россия), Алкалоид (Македония)

Форма выпуска: таблетки

Действующее вещество: лозартан

Синонимы: Лозап, Лориста, Презартан, Гизаар, Вазотенз, Козаар, Блоктран и др.

Лекарственный препарат относится к группе антагонистов рецепторов ангиотензина II. Он понижает и поддерживает в норме АД, снижает риск осложнений, инвалидизации и смерти.

Важно! Лозартан – накопительный препарат. Максимальный эффект наблюдается при постоянном применении в течение 3–6 недель. Во время терапии крайне важен контроль артериального давления и взаимодействие с врачом для точного подбора дозировки гипотензивного средства.

Показания к применению Лозартана

Лозартан используется для снижения артериального давления (АД) при заболеваниях сердца.

Является препаратом выбора при риске инсульта, инфаркта, хронической почечной недостаточности у пациентов с диабетом.

Лозартан – инструкция по применению

Лекарство отпускается строго по рецепту и принимается постоянно, независимо от АД. Дозировки подбираются исходя из показателей, состояния пациента, наличия сопутствующих заболеваний и принимаемых средств, возраста больного и других факторов.

Важно! Первое время препарат не поддерживает в норме артериальное давление. Согласно инструкции по применению, Лозартан накопительного действия и максимальная концентрация, а следовательно, лечебный эффект наблюдается через 3–6 недель. Это важно учитывать при терапии, пациенту следует записывать значения давления ежедневно утром, днем и вечером.

Как принимать Лозартан – утром или вечером, обсуждается с врачом исходя из индивидуальных особенностей пациента, других принимаемых препаратов. Комплексные препараты с мочегонным действием пьют утром, до еды.

Как принимать монопрепараты не имеет значения, до еды или после.

В начале терапии назначается средняя или минимальная доза гипотензивного средства, пациенту рекомендуется вести дневник. В нем фиксируются показатели АД утром, днем и вечером, прием препаратов «скорой помощи», самочувствие. При необходимости дозировка корректируется.

Лозартан пьется раз в сутки. Если лечебного эффекта недостаточно, возможны комбинации с мочегонными средствами или другими гипотензивными препаратами.

Препарат от повышенного давления и гипертонии выпускается несколькими производителями. Цена Лозартана зависит от дозировки, количества таблеток, фирмы, аптечной наценки. Минимальная стоимость лекарства – 40–60 рублей, максимальная – 370–400 рублей.

Важно! Лозартан за 40 и 400 рублей не может быть одинаковым по оказываемому эффекту и качеству.

Из-за использования разного сырья и технологии производства различаются биодоступность средства, эффективность, безопасность и частота побочных реакций.

При принятии решения, чем можно заменить Лозартан 50 мг или 100 мг, проконсультируйтесь с кардиологом, выбирайте проверенных производителей. Наиболее известные – Лозартан Тева, Лозартан Канон.

Список аналогов Лозартана

АналогЦена, в рубляхСтрана-производитель
Лозартан50-400Россия, Венгрия, Македония и др.
Периндоприл130-430Россия, Венгрия
Вальсакор340-720Россия
Нолипрел580-860Россия
Телмисартан150-440Россия
Бисопролол20-260Россия
Каптоприл7-60Россия
Лориста160-620Россия или Словения
Лозап270-870Словакия
Лизиноприл20-260Россия, Венгрия, Словения
Эналаприл5-140Россия, Германия
Амлодипин25-260Россия

Периндоприл

Производитель: Пранафарм, Биохимик, Северная звезда, Тева и др., Россия, Рихтер (Венгрия)

Форма выпуска: таблетки

Действующее вещество: периндоприл

Синонимы: Перинева, Парнавел, Престариум

Аналог Лозартана в таблетках – препарат Периндоприл, относящийся к группе ингибиторов АПФ. Лекарство понижает давление без влияния на ЧСС. Недостаток аналога – выраженные побочные действия в виде кашля, одышки.

В аптеках встречаются комбинации периндоприла с индапамидом – компонент, оказывающий мочегонное и гипотензивное (снижающее давление) действие. Выпускаются под наименованиями Нолипрел, Ко-перинева, Ко-парнавел. Данные комбинированные аналоги назначаются при неэффективности коррекции давления гипотензивным средством на основе одного компонента.

Телмисартан

Производитель: Северная звезда, Озон, Россия

Форма выпуска: таблетки

Действующее вещество: телмисартан

Синонимы: Микардис, Телпрес, Телмиста, Телзап и др.

Препарат Телмисартан – заменитель Лозартана с меньшими побочными действиями. Выраженный лечебный эффект проявляется в течение 4–8 недель при условии постоянного приема средства. Также аналог применяется раз в сутки при контроле артериального давления.

Бисопролол

Производитель: Озон, Пранафарм, Тева и др., Россия

Форма выпуска: таблетки

Действующее вещество: бисопролол

Синонимы: Конкор, Бипрол, Биол, Бидоп, Бисогамма, Коронал, Кординорм, Нипертен и др.

Аналог Лозартана относится к бета-блокаторам. Лечебный эффект зависит от дозировки: чем выше концентрация вещества в крови, тем сильнее действие.

Показания к назначению аналога:

  • артериальная гипертензия;
  • стенокардия;
  • тахикардия;
  • предупреждение стенокардии и инфаркта;
  • другие типы аритмии.

Аналог Бисопролол применяется исключительно по назначению терапевта или кардиолога как вспомогательное средство на ранних стадиях заболеваний сердца и как дополнение к основному лечению при запущенных состояниях.

Каптоприл

Производитель: Озон, Пранафарм, Россия

Форма выпуска: таблетки

Действующее вещество: каптоприл

Синонимы: Капотен

Препарат используется как средство для поддержания артериального давления или экстренная мера для быстрого снижения АД. Способ применения аналога – внутрь или под язык соответственно.

Подобным действием обладает аналог Физиотенз. Современный заменитель лучше переносится, не вызывает кашель. Синонимы медикамента – Моксонидин, Тензотран, Моксарел и др.

Другие аналоги Лозартана нового поколения:

  • олмесартан(Кардосал);
  • азилсартан (Эдарби и комбинированный препарат Эдарби Кло);
  • кандесартан (Атаканд, Ордисс).

Для аналогов Лозартана 50 мг характерны высокая стоимость, быстрый и стабильный терапевтический эффект, хорошая переносимость, меньшая частота возникновения побочных действий.

Дешевые аналоги Лозартана – медикаменты Метопролол и Рамиприл.

Лозартан или Лориста – что лучше

Производитель: КРКА, Словения или Россия

Форма выпуска: таблетки

Действующее вещество: лозартан

Лозартан и Лориста – препараты для снижения и стабилизации артериального давления на основе одного компонента. Сходства между аналогами:

  • одинаковое действующее вещество, поэтому не различаются данные во вкладыше-инструкции;
  • возможность использования для лечения и профилактики сердечно-сосудистых заболеваний;
  • по сравнению с другими группами гипотензивных средств, при постоянном применении аналогов реже возникают побочные эффекты, в частности, головная боль, кашель, одышка;
  • положительные отзывы врачей и пациентов;
  • аналоги принимаются раз в сутки;
  • для стойкого гипотензивного эффекта необходимо принимать лекарства в прописанной дозировке минимум 2–4 недели.

Разница между препаратами Лозартан и Лориста незначительна. Производятся различными фармацевтическими компаниями, Лозартан дешевле. Лориста – препарат компании КРКА, совместное производство Словении и России. Лозартан – чаще всего отечественное лекарство, реже выпускается в Македонии, Венгрии.

Преимущество аналога – Лориста выпускается в дозировках 12,5, 25, 50 и 100 мг. Лозартан представлен только в дозировках 50 и 100 мг. Если необходимы маленькие дозы, предпочтительнее аналог.

Что выбрать – Лозартан или Лористу, рекомендует врач исходя из индивидуальных особенностей пациента.

Лозартан или Лозап – что лучше

Производитель: Санека Фармасьютикалс а.с., Словакия

Форма выпуска: таблетки

Действующее вещество: лозартан

Лозап – заменитель Лозартана, с такими же свойствами и активным веществом. Выпускается зарубежной фармацевтической компанией в виде таблеток 50 и 100 мг в упаковках по 30, 60 и 90 штук. Также есть комбинированные формы – Лозап Плюс (с мочегонным компонентом гидрохлортиазидом) и Лозап АМ (совместно с амлодипином).

Лозап и Лозартан отличаются производителем, используемым сырьем и ценой. Аналог дороже. Отзывы врачей о Лозапе положительные.

В остальном препараты похожи – одинаковые показания, противопоказания, побочные эффекты. Выбор в пользу Лозартана или аналога следует согласовать с врачом.

Лозартан или Лизиноприл

Производитель: Озон, Алси, Акрихин, Штада, Тева и др., Россия, Венгрия или Словения

Форма выпуска: таблетки

Действующее вещество: лизиноприл

Синонимы: Лизинотон, Диротон и др.

Лизиноприл относится к ингибиторам АПФ, Лозартан – антагонистам рецепторов ангиотензина 2.

Лозартан безопаснее для пожилого, поскольку аналог имеет ряд недостатков:

  • негативно влияет на печень, ухудшая лабораторные показатели;
  • при лечении более 2–3 лет аналог менее эффективен, требуется постоянное увеличение терапевтической дозы;
  • побочный эффект в виде лающего кашля, одышки.

Лизиноприл может применяться дважды в сутки, Лозартан рекомендован один раз в день. Что лучше от давления, индивидуально и зависит от результатов лабораторных исследований пациента.

Лозартан или Эналаприл – что лучше

Производитель: Озон, Хемофарм, Россия, Гексал (Германия)

Форма выпуска: таблетки

Действующее вещество: эналаприл

Синонимы: Энап, Энам

Эналаприл – дешевый отечественный или импортный аналог Лозартана. Выпускается в таблетках дозировкой 5, 10 и 20 мг. При длительном применении необходимо повышение лечебной дозы и использование других препаратов из-за неэффективности аналога.

Лозартан эффективнее, не вызывает кашля и одышки, в отличие от Эналаприла. Что выбрать, следует решить с врачом. Оба препарата отпускаются по рецепту.

Лозартан или Валсартан

Производитель: КРКА, Россия

Форма выпуска: таблетки

Действующее вещество: валсартан

Синонимы: Вальсакор, Валз, Вальсакор

Препараты на основе Валсартана на данный момент на фармацевтическом рынке представлены Вальсакором, все остальные (Валсартан, Валз) сняты из-за небезопасности и возможных побочных эффектов.

Аналог Вальсакор относится к той же группе, что Лозартан. Содержит другое вещество – валсартан. Для оказания стойкого лечебного действия препарат должен накопиться в организме в течение 2–4 недель.

Выбор в пользу того или иного препарата следует сделать с врачом и выписать соответствующий рецептурный бланк. Самостоятельно заменять лекарства нельзя из-за риска побочных эффектов, в том числе недостаточного купирования АД, инвалидизации, инфаркта и смерти.

Лозартан или Амлодипин

Производитель: Пранафарм, Биохимик, Верофарм, Тева и др., Россия

Форма выпуска: таблетки

Действующее вещество: амлодипин

Синонимы: Амлотоп, Нормодипин, Калчек и др.

Амлодипин – гипотензивное средство из группы блокаторов медленных кальциевых каналов. Кроме снижения АД, лекарство способствует улучшению самочувствия при физических нагрузках, стенокардии.

Зачастую Амлодипин и Лозартан назначаются вместе при неэффективности монотерапии. Следует учитывать побочное действие аналога – аллергические реакции, отеки.

Есть другая комбинация Амлодипина и Валсартана – препарат Вамлосет.

Актуальный вопрос – чем заменить Лозартан. Медикамент относится к рецептурным гипотензивным средствам. Согласно правилам выписывания рецепта пациент может выбрать любой доступный ему по средствам и подходящий по соотношению стоимости и качества препарат с международным наименованием Лозартан. Это Лозап, Лориста и др.

Ответы на вопросы

  1. Лозартан – мочегонный или нет?

    Препарат относится к гипотензивным средствам, т. е. снижает давление, нормализует показатели, может несколько влиять на функцию почек. Мочегонным действием обладает сочетание Лозартана с Гидрохлортиазидом.

  2. Лозартан запрещен или нет?

    Нет, лекарство разрешено к использованию, безопасно при соблюдении рекомендаций врача и правильном подборе дозировки.

  3. Лозартан вызывает рак или нет?

    Согласно сообщению Европейского медицинского агентства от 2018 года при проверке одного из производителей Лозартана был обнаружен канцероген, который может вызвать онкологию у 1 из 8 тысяч пациентов, принимающих препарат от 4 лет. Этот процент негативного воздействия на организм крайне мал, чтобы утверждать о канцерогенном свойстве препарата. А содержащееся вещество также имеется в табачном дыме и атмосфере.

Источник: https://LekAnalog.ru/lozartan-analogi/

Лозартан (100 мг, Sofarimex – Chemical and Pharmaceutical Industry Ltd)

Лозартан к какой группе препаратов относится

  • русский
  • қазақша

Лозартан

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг, 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – лозартан калия 50.00 мг или 100.00 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия стеарил фумарат, кроскармеллоза натрия, prosolv HD 90 в том числе: целлюлоза микрокристаллическая 98%, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил) 2%,

состав оболочки: белая Sepifilm® 752 в составе: гипромеллоза 50%, целлюлоза микрокристаллическая 25%, макрогола стеарат 10%, титана диоксид (Е 171) 15%.

Описание

Овальные таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, с риской (для дозировки 50 мг).

Продолговатые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью (для дозировки 100 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Антигипертензивные препараты. Модификаторы ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Антагонисты рецепторов ангиотензина. Лозартан

Код ATХ C09CA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

После перорального приема лозартан хорошо всасывается и подвергается пресистемному метаболизму с формированием активного метаболита карбоксильной кислоты и других неактивных метаболитов. Системная биодоступность лозартана в форме таблеток составляет приблизительно 33%. Средние пиковые концентрации лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 час и 3-4 часа, соответственно.

Распределение

Лозартан и его активный метаболит на  99% связываются с белками плазмы крови, прежде всего с альбумином. Объем распределения лозартана составляет 34 литра.

Биотрансформация

Около 14% лозартана при внутривенном или пероральном применении превращается в активный метаболит. В дополнение к активному метаболиту образуются неактивные метаболиты.

Выведение

Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 600 мл/мин и 50 мл/мин, соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет приблизительно 74 мл/мин и 26 мл/мин, соответственно.

При пероральном применении лозартана приблизительно 4% дозы выделяется в неизмененном виде с мочой, а приблизительно 6% дозы выделяется с мочой в виде активного метаболита.

Фармакокинетика лозартана и его активного метаболита линейная при пероральном применении лозартана калия в дозах до 200 мг.

После перорального применения концентрации лозартана в плазме крови и его активного метаболита снижаются равномерно с конечным периодом полувыведения приблизительно через 2 ч и 6-9 ч, соответственно. При применении один раз в сутки в дозе 100 мг не наблюдается выраженного накопления в плазме крови лозартана и его активного метаболита.

Лозартан и его активный метаболит выводятся с желчью и мочой. После перорального и внутривенного применения лозартана приблизительно 35% и 43% выводятся с мочой, а 58% и 50% с калом, соответственно.

Фармакокинетика в отдельных группах пациентов

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией существенно не отличаются от концентраций у молодых пациентов с артериальной гипертензией.

Концентрации лозартана в плазме крови в 2 раза выше у женщин с артериальной гипертензией, чем у мужчин. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не отличались.

У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови были соответственно в 5 и 1,7 раз выше, чем у молодых мужчин.

Концентрации лозартана в плазме крови не изменялись у пациентов с клиренсом креатинина выше 10 мл/мин.

По сравнению с пациентами с нормальной функцией почек, показатель площади под кривой «концентрация-время» (AUC) в 2 раза выше у пациентов, которым проводят гемодиализ.

Плазменные концентрации активного метаболита не изменяются у пациентов с нарушением функции почек или пациентов, которым проводят гемодиализ.

Фармакодинамика

Лозартан – это синтетический антагонист рецепторов ангиотензина ІІ (типа АТ1) для перорального применения. Ангиотензин II – мощный вазоконстриктор, является активным гормоном ренин-ангиотензиновой системы и одним из важнейших факторов патофизиологии артериальной гипертензии.

Ангиотензин II связывается с рецепторами АТ1, которые находятся во многих тканях (например, в гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце), определяя ряд важных биологических эффектов, в том числе вазоконстрикцию и освобождение альдостерона.

Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток.

Лозартан селективно блокирует рецепторы АТ1. Лозартан и его фармакологически активный метаболит карбоксильная кислота (Е-3174) блокируют все физиологически существенные эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза.

Лозартан не оказывает агонистического действия и не блокирует другие рецепторы гормонов или ионные каналы, которые принимают участие в регуляции сердечно-сосудистой системы. Более того, лозартан не подавляет АПФ (кининазу II) – фермент, который способствует распаду брадикинина. Вследствие этого не наблюдается потенциации для возникновения побочных эффектов, опосредованных брадикинином.

Во время применения лозартана устранение негативной обратной реакции ангиотензина ІІ на секрецию ренина приводит к повышению активности ренина в плазме крови (АРП). Такое повышение активности приводит к повышению уровня ангиотензина ІІ в плазме крови.

Несмотря на это антигипертензивная активность и уменьшение концентрации альдостерона в плазме крови сохраняются, что свидетельствует об эффективной блокаде рецепторов ангиотензина ІІ.

После прекращения применения лозартана активность ренина в плазме крови и уровень ангиотензина ІІ в течение 3 дней возвращаются к исходным показателям.

Как лозартан, так и его основной метаболит, обладают более высоким сродством к АТ1‑рецепторам, чем к АТ2. Активный метаболит в 10 – 40 раз активнее, чем лозартан (при пересчете на массу тела).

Показания к применению

– лечение эссенциальной артериальной гипертензии у взрослых

– лечение заболеваний почек у взрослых пациентов с артериальной

гипертензией и сахарным диабетом ІІ типа с протеинурией

≥0,5 г/сутки, артериальной гипертензии – как часть антигипертензивной

терапии

– лечение хронической сердечной недостаточности у взрослых пациентов

(фракция выброса левого желудочка ≤40%, клинически стабильное

состояние), когда применение ингибиторов ангиотензин-превращающего

фермента считается невозможным по причине непереносимости, особенно

при развитии кашля, или когда их назначение противопоказано

– снижение риска развития инсульта у взрослых пациентов с артериальной

гипертензией и гипертрофией левого желудочка, подтвержденной на ЭКГ

Способ применения и дозы

Таблетки Лозартана принимают перорально, запивая стаканом воды, независимо от приема пищи.

Артериальная гипертензия

Обычная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг один раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3–6 недель после начала лечения. У некоторых пациентов повышение дозы препарата до 100 мг на сутки (утром) может быть более эффективным.

Лозартан можно применять в сочетании с другими антигипертензивными препаратами, особенно с диуретиками (например, гидрохлоротиазидом).

Пациенты с гипертензией и сахарным диабетом ІІ типа (протеинурия ≥0,5 г/сутки)

Обычная начальная доза составляет 50 мг один раз в сутки. Дозу можно повысить до 100 мг один раз в сутки, в зависимости от показателей артериального давления через один месяц после начала лечения.

Лозартан можно применять с другими антигипертензивными препаратами (например, диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, блокаторами альфа- или бета-рецепторов, препаратами центрального действия), а также с инсулином и другими широко используемыми гипогликемическими препаратами (например, сульфонилмочевина, глитазоны и ингибиторы глюкозидазы).

Сердечная недостаточность

Для пациентов с сердечной недостаточностью обычная начальная доза Лозартана составляет 12,5 мг один раз в сутки. Дозу следует подбирать, как правило, с недельными интервалами (например, 12,5 мг в сутки, 25 мг в сутки, 50 мг в сутки, 100 мг в сутки и до максимальной дозы 150 мг один раз в сутки), в зависимости от индивидуальной переносимости.

Пациентов с сердечной недостаточностью, состояние которых стабилизировалось при применении ингибитора АПФ, не следует переводить на лечение лозартаном.

Снижение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, подтвержденной ЭКГ

Обычная начальная доза составляет 50 мг Лозартана один раз в сутки. В зависимости от снижения уровня артериального давления, к лечению следует добавить гидрохлортиазид в низкой дозе и/или увеличить дозу Лозартана до 100 мг один раз в сутки.

Отдельные группы пациентов

Применение у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови

Для лечения пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (например, в результате лечения высокими дозами диуретиков) следует рассмотреть вопрос о применении препарата в начальной дозе 25 мг один раз в сутки.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек и у пациентов, которым проводят гемодиализ

Нет необходимости в коррекции начальной дозы для пациентов с нарушениями функции почек, а также для пациентов, которым проводят гемодиализ.

Применение у пациентов с нарушением функции печени

Для пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени, а также в анамнезе следует рассмотреть вопрос о назначении препарата в более низкой дозе.

Применение у пациентов пожилого возраста

Нет потребности в коррекции начальной дозы для пациентов пожилого возраста, хотя следует учитывать возможность назначения препарата в начальной дозе 25 мг для пациентов старше 75 лет.

Побочные действия

Часто (≥ 1/100,

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%BB%D0%BE%D0%B7%D0%B0%D1%80%D1%82%D0%B0%D0%BD-100%D0%BC%D0%B3-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/486587891477650960?instruction_lang=RU

Лозартан таблетки : инструкция по применению

Лозартан к какой группе препаратов относится

Фетальная токсичность

Применение во втором и третьем триместрах беременности лекарственных средств, которые оказывают действие на ренин-ангиотензиновую систему, ослабляет функцию почек у плода и повышает частоту фетальной и неонатальной заболеваемости и смертности.

Развитие олигогидрамниона может быть связано с гипоплазией легких и деформациями скелета у плода. Потенциальные неонатальные побочные реакции включают гипоплазию костей черепа, анурию, гипотензию, почечную недостаточность и смерть.

Если установлена беременность, применение лекарственного средства Лозартан следует немедленно прекратить.

Гиперчувствительность

Ангионевротический отек. Следует часто контролировать состояние пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе (отек лица, губ, горла и языка).

Артериальная гипотензия и водно-электролитный дисбаланс

Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после применения первой дозы препарата или после повышения дозы, может возникать у пациентов со сниженным внутрисосудистым объемом и/или дефицитом натрия, вызванных применением сильных диуретиков, диетическим ограничением потребления соли, диареей или рвотой. Перед началом лечения лозартаном следует провести коррекцию таких состояний или применять препарат в более низкой начальной дозе. Такие же рекомендации касаются детей в возрасте от 6 до 18 лет.

Электролитный дисбаланс

Электролитный дисбаланс часто наблюдается у пациентов с нарушениями функции почек (с сахарным диабетом или без него), что следует принимать во внимание.

Было показано, что при применении лозартана у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа и нефропатией наблюдалась высокая частота возникновения гиперкалиемии.

Поэтому следует часто проверять концентрации калия в плазме крови и показатели клиренса креатинина, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью и клиренсом креатинина 30-50 мл/мин.

Не рекомендовано одновременное применение препарата лозартана и калийсберегающих диуретиков, калиевых добавок и калийсодержащих заменителей соли.

Нарушение функции печени

Принимая во внимание данные о фармакокинетике, указывающие на существенное повышение концентраций лозартана в плазме крови пациентов с циррозом печени, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы препарата для пациентов с нарушениями функции печени в анамнезе. Нет опыта применения лозартана у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени. Поэтому лозартан не следует применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

Лозартан не рекомендован для применения у детей с нарушениями функции печени.

Нарушение функции почек

Сообщалось об изменениях функции почек, включая почечную недостаточность, связанных с угнетением ренин-ангиотензиновой системы (особенно у пациентов с зависимостью функции почек от системы ренин-ангиотензин-альдостерон, то есть пациенты с тяжелыми нарушениями функции сердца или с уже существующими нарушениями функции почек). Как и при применении других лекарственных средств, влияющих на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, сообщалось о повышении уровней мочевины крови и креатинина сыворотки крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки. Данные изменения функции почек могут быть обратимыми после прекращения терапии. Следует с осторожностью применять лозартан у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки.

Применение у детей с нарушениями функции почек

Препарат не рекомендован для применения у детей со скоростью клубочковой фильтрации < 30 мл/мин/1,73 м2, поскольку нет соответствующих данных относительно безопасности применения.

На протяжении лечения лозартаном следует регулярно проверять функцию почек, поскольку возможно ее ухудшение. Особенно это касается ситуаций, когда лозартан применяют при наличии других патологических состояний (лихорадка, дегидратация), которые могут влиять на почечную функцию.

Одновременное применение лозартана и ингибиторов АПФ ухудшает функцию почек, поэтому такая комбинация не рекомендована.

Трансплантация почки

Нет опыта применения препарата у пациентов, которым недавно была проведена трансплантация почки.

Первичный гиперальдостеронизм

У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, неэффективны антигипертензивные препараты, действующие путем ингибирования ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому применение лозартана не рекомендовано.

Заболевания коронарных артерий и цереброваскулярные заболевания

Как и при применении других антигипертензивных препаратов, избыточное снижение артериального давления у пациентов с ишемическими сердечно-сосудистыми заболеваниями и цереброваскулярными заболеваниями может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Сердечная недостаточность

Как и при применении других препаратов, которые влияют на ренин-ангиотензиновую систему, у пациентов с сердечной недостаточностью с/без нарушения функции почек существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии и (часто острого) нарушения функции почек.

Нет достаточного терапевтического опыта применения лозартана у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующим тяжелым нарушением функции почек, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (класс IV по NYHA), а также у пациентов с сердечной недостаточностью и симптоматической, опасной для жизни аритмией сердца. Следует с осторожностью одновременно применять лозартан и бета-блокаторы.

Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

Как и при применении других вазодилататоров, с особенной осторожностью назначают препарат пациентам со стенозом аортального и митрального клапанов или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Беременность

Лозартан не следует назначать в период беременности.

Если продолжение лечения лозартаном не рассматривается как незаменимое, пациенткам, которые планируют беременность, следует назначать альтернативное антигипертензивное средство с установленным профилем безопасности относительно применения в период беременности. Если подтверждена беременность, лечение лозартаном следует немедленно прекратить и, если необходимо, начать альтернативное лечение.

Другие предостережения и предупреждения

Как установлено относительно ингибиторов АПФ, лозартан и другие антагонисты ангиотензина менее эффективны у афроамериканцев, чем у других пациентов, возможно по причине большей частоты встречаемости низкой активности ренина у пациентов с гипертензией, которые являются афроамериканцами.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). Есть данные, свидетельствующие о повышении риска развития гипотензии, гиперкалиемии и об ослаблении функции почек (включая острую почечную недостаточность).

Поэтому не рекомендована двойная блокада РААС посредством одновременного использования АПФ-ингибиторов, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена. Если двойная блокада считается абсолютно необходимой, такая терапия проводится только под наблюдением специалиста с частым мониторингом функции почек, уровней электролитов и артериального давления.

Ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II не следует одновременно применять у пациентов с диабетической нефропатией.

Применение во время беременности и лактации

Беременность

Препараты, действующие непосредственно на ренин-ангиотензиновую систему, могут быть причиной пороков развития плода или его смерти. Если диагностирована беременность, лекарственное средство Лозартан следует немедленно отменить.

Применение лозартана не рекомендовано в течение первого триместра беременности и противопоказано в период второго и третьего триместров беременности.

Эпидемиологические данные относительно риска тератогенности после применения ингибиторов АПФ в течение первого триместра беременности не убедительные, однако небольшое повышение риска не исключено.

Поскольку нет контролируемых эпидемиологических данных относительно риска при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРАII), подобные риски могут существовать и для этого класса препаратов.

За исключением случаев, когда продолжение терапии АРАII считается необходимым, пациентам, которые планируют беременность, следует назначать альтернативную гипертензивную терапию с установленным профилем безопасности относительно применения в период беременности.

Если диагностирована беременность, лечение лозартаном следует немедленно прекратить и, если необходимо, следует начать альтернативное лечение.

Известно, что применение АРАII в течение второго и третьего триместров беременности индуцирует фетотоксичность (ослабление функции почек, олигогидрамнион, задержка оссификации костей черепа) и неонатальную токсичность (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия).

Если в течение второго триместра беременности применялся лозартан, рекомендовано провести ультразвуковое обследование для проверки функции почек и состояния костей черепа.

Состояние новорожденных, матери которых применяли лозартан, следует часто проверять относительно возникновения артериальной гипотензии.

Кормление грудью

Поскольку нет информации относительно применения лозартана в период кормления грудью, не рекомендовано применять данное лекарственное средство в период лактации. Предпочтительно альтернативное лечение препаратами с лучше изученным профилем безопасности применения в период кормления грудью, особенно при вскармливании новорожденных и недоношенных детей.

Применение у детей

Лозартан не рекомендован детям в возрасте младше 6 лет, поскольку недостаточно данных относительно применения препарата в данной группе пациентов.

Применение лекарственного средства Лозартан 100 мг у детей с массой тела менее 50 кг не рекомендовано в связи с невозможностью подбора необходимой дозировки препарата.

Влияние на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами

Нет данных относительно влияния препарата на способность управлять автотранспортом и другими механизмами. Однако при управлении автотранспортом и другими механизмами следует помнить о возможности развития таких побочных реакций, как головокружение и сонливость, особенно в начале лечения и при повышении дозы препарата.

Источник: https://apteka.103.by/lozartan-instruktsiya/

Лозартан :: действующее вещество, фарм группа, в какие препараты входит

Лозартан к какой группе препаратов относится
Лозартан

 Русское название: Лозартан.
 Английское название: Losartan.

 Losartanum ( Losartani).

 2-Бутил-4-хлор-1-[[2'-(1Н-тетразол-5-ил)[1,1'-бифенил]-4-ил]-метил]-1Н- имидазол-5-метанол (в виде калиевой соли).

 • Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип).
 • Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип).

 • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия.  • I15 Вторичная гипертензия.

 • I50,9 Сердечная недостаточность неуточненная.

 114798-26-4.

 Лозартан калия — белый или почти белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде, растворим в этаноле, плохо растворим в органических растворителях (ацетонитрил и метилэтилкетон). Молекулярная масса 461,01.

 Фармакологическое действие – антигипертензивное.  Блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ1) в различных тканях, включая корковое вещество надпочечников, мозг, почки, печень, гладкую мускулатуру сосудов, сердце и препятствует развитию эффектов ангиотензина II. Уменьшает артериальную вазоконстрикцию, ОПСС, давление в малом круге кровообращения, понижает давление заклинивания в легочных сосудах, тормозит высвобождение альдостерона, предупреждает задержку натрия и воды в организме. Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью.  После однократного приема гипотензивное действие (понижение сАД и дАД) достигает максимума через 6 ч и постепенно (в течение 24 ч) уменьшается. Стабильное понижение АД у большинства больных наблюдается к 3–6-й неделе курсового применения.  В опытах на крысах и мышах, в течение 2 лет получавших максимально переносимые дозы (более 200 мг/кг/сут) канцерогенного действия не обнаружено. Однако у самок крыс было выявлено некоторое увеличение частоты развития аденом ацинусов поджелудочной железы. В исследованиях in vitro и in vivo мутагенные свойства не обнаружены. Фертильность и репродуктивная функция самцов крыс, получавших внутрь дозы до 150 мг/кг/сут, не изменялись. При введении самкам крыс доз 100 мг/кг/сут и более наблюдалось уменьшение числа желтых тел, имплантатов и зародышей.

 Быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность невелика (примерно 33%), поскольку при «первом прохождении» через печень лозартан подвергается биотрансформации путем карбоксилирования при участии цитохрома P450 2С9 и 3A4 с образованием основного метаболита, в 10–40 раз более активного, чем исходное вещество.

Cmax достигается через 1 ч (лозартан) и 3–4 ч (активный метаболит), с белками плазмы связывается на 98,7% (лозартан) и на 99,8% (метаболит), Т1/2 составляет 1,5–2 ч и 6–9 ч соответственно. Помимо активного карбоксипроизводного образуется несколько неактивных метаболитов.

Почками экскретируется примерно 35% (из них 4% в неизмененном виде и около 6% в виде активного метаболита), с фекалиями — примерно 60%.

 Артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии.

При непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ); снижение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка; защита функции почек у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с протеинурией с целью снижения протеинурии.

Уменьшения прогрессирования поражения почек. Снижения риска развития терминальной стадии (предотвращение необходимости проведения диализа. Вероятности увеличения уровня креатинина в сыворотке крови).

 Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

 Детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

 Противопоказано при беременности.
 Категория действия на плод по FDA. D.
 На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

 Со стороны нервной системы и органов чувств. ≥1% – головокружение. Астения/утомление. Головная боль. Бессонница; < 1% — беспокойство. Нарушение сна. Сонливость. Расстройства памяти. Периферические нейропатии. Парестезии. Гипестезия. Мигрень. Тремор. Атаксия. Депрессия. Синкопе. Звон в ушах. Нарушение вкуса. Изменение зрения. Конъюнктивит.
 Со стороны респираторной системы. ≥1% – заложенность носа, кашель, инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела, боль в горле и тд;), синусопатия, синусит, фарингит; < 1% - диспноэ, бронхит, ринит.
 Со стороны органов ЖКТ. ≥1% – тошнота, диарея, диспептические явления, боль в животе; < 1% - анорексия, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор.
 Со стороны опорно-двигательного аппарата: ≥1% — судороги, миалгия, боль в спине, грудной клетке, ногах; < 1% — артралгия, боль в плече, колене, артрит, фибромиалгия.  Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): < 1% — ортостатические реакции (дозозависимые), гипотензия, сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия, анемия.

 Со стороны мочеполовой системы. < 1% - императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, ослабление либидо, импотенция.

 Со стороны кожных покровов. < 1% - сухость кожи, эритема, прилив крови, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.
 Аллергические реакции. < 1% - крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек, в тч лица, губ, глотки и/или языка.
 Прочие. ≥1% – гиперкалиемия; < 1% - лихорадка, подагра, повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в крови.  Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных средств (диуретиков, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков). Повышает риск гиперкалиемии при совместном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия.  Не отмечено значимого фармакокинетического взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином. Во время одновременного приема с рифампицином и флуконазолом было отмечено снижение уровня активного метаболита лозартана в плазме крови. Клинические последствия этого явления не известны. Актуализация информации.

 Взаимодействие с алискиреном.

 Противопоказано применение лозартана с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом. Следует исключить использование лозартана с алискиреном у пациентов с почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин).

 Источник информации.

 Rxlistcom[Обновлено. 15,03,2013].

 Двойная блокада РААС.

 Двойная блокада РААС антагонистами ангиотензиновых рецепторов, ингибиторами АПФ или алискиреном ассоциирована с повышенным риском гипотензии, синкопе, гиперкалиемии и нарушения функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с монотерапией. Необходимо тщательно контролировать АД, функцию почек и электролитный баланс у пациентов, принимающих лозартан и другие ЛС, влияющие на РААС.  [Обновлено. 15,03,2013].

 Взаимодействие с НПВС, в тч селективными ингибиторами ЦОГ-2.

 У пациентов пожилого возраста, с дегидратацией (включая вызванную лечением диуретиками) или с нарушенной функцией почек, совместное применение НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с блокаторами рецепторов ангиотензина II (в тч с лозартаном) может привести к ухудшению функции почек, включая возможность острой почечной недостаточности. Эти эффекты обычно обратимы. У пациентов, получающих лечение лозартаном совместно с НПВС, необходимо периодически контролировать функцию почек.  Антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II, включая лозартан, может быть ослаблен НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

 [Обновлено. 26,03,2013].

 Симптомы. Гипотензия, изменение ЧСС (тахикардия или брадикардия, обусловленная возбуждением блуждающего нерва).
 Лечение. Форсированный диурез, симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

 Внутрь.

 Больным с патологией печени (особенно при циррозе), в тч в анамнезе, необходимо назначать меньшие дозы.

С осторожностью применяют при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе почечной артерии единственной почки (повышен риск нарушения функции почек), при умеренном или тяжелом нарушении функции почек, застойной сердечной недостаточности, у пациентов с дегидратацией (вероятно развитие симптоматической гипотензии) или гипонатриемией.

42a96bb5c8a2ac07fc866444b97bf1 Модератор контента: Васин А.С.

Источник: https://kiberis.ru/?p=5497

WikiCardiolog.Ru
Добавить комментарий