Рецепт на фентоламин на латинском

Фентоламин*

Рецепт на фентоламин на латинском

Действующее вещество (международное непатентованное название)

Русское название: Фентоламин*
Латинское название: Phentolamine*

Химическое название.

3-[[(4,5-Дигидро-1H-имидазол-2-ил)метил](4-метилфенил)амино]фенол (и в виде гидрохлорида или мезилата)

Характеристика.

Фентоламина гидрохлорид — белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Мало растворим в воде (1 г в 50 мл), трудно — в этиловом спирте (1 г в 70 мл), очень незначительно растворим в хлороформе. Практически нерастворим в ацетоне, этилацетате.

Фармакология.

Обратимо блокирует альфа1– и альфа2-адренорецепторы (примерно одинаково активен в отношении обоих подтипов), является агонистом мускариновых, Н1– и Н2-гистаминовых рецепторов. Оказывает выраженное, но кратковременное артерио- и венодилатирующее действие, в т.ч.

за счет неадренергического действия на гладкие мышцы сосудов (особенно в отношении артериол и прекапилляров), улучшает кровоснабжение мышц, кожи, слизистых оболочек. Понижает АД (особенно при феохромоцитоме), системное и легочное сосудистое сопротивление, уменьшает давление наполнения левого желудочка (постнагрузку).

Вызывает активацию симпатической нервной системы: усиление выделения норэпинефрина в ответ на блокаду пресинаптических альфа2-адренорецепторов приводит к положительному ино- и хронотропному действию (усиление систолического сокращения, тахикардия). Увеличивает ударный и минутный объем сердечного выброса.

Стимулирует пониженную при тяжелой сердечной недостаточности секрецию инсулина, чем улучшает метаболизм миокарда.

Оказывает выраженное гипотензивное действие при феохромоцитоме. Слабо влияет на АД у здоровых людей и при артериальной гипертензии, не обусловленной феохромоцитомой.

Имеются данные об эффективности в/в введения фентоламина при острой сердечной недостаточности (в качестве периферического вазодилататора) и артериальной гипертензии в остром периоде инфаркта миокарда (следует, однако, учитывать возможность развития тахикардии). Фентоламин можно сочетать с пропранололом для лечения больных с синдромом отмены клонидина.

Плохо всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы — 54%. Cmax при в/в капельном введении 10 мг в течение 45 мин достигается через 30 мин. Т1/2 при в/в введении короткий — 19 мин. Выводится в основном почками (70%), в неизмененном виде (13%) и в виде метаболитов, с фекалиями (30%); в течение 3 дней выводится 79% полученной дозы, бóльшая часть — в 1-е сутки.

Показания.

Заболевания и состояния, сопровождающиеся окклюзионными нарушениями периферического кровообращения (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно, акроцианоз, начальные стадии атеросклеротической гангрены, вяло заживающие раны, трофические язвы конечностей, пролежни, обморожения); диагностика феохромоцитомы, артериальная гипертензия при феохромоцитоме.

Противопоказания.

Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, стенокардия и другие формы ИБС, инфаркт миокарда, в т.ч. в анамнезе, церебральный атеросклероз, почечная недостаточность.

Ограничения к применению.

Аритмия в анамнезе, нарушение функции почек, гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), пожилой возраст.

Побочные действия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, слабость, обморок, спазм или окклюзия сосудов головного мозга (спутанность сознания, сильная или внезапная головная боль, потеря координации, внезапно возникающая смазанная речь), заложенность носа.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, тахикардия, прилив крови к лицу, коллапс или длительная артериальная гипотензия, стенокардия, боль в грудной клетке, аритмия, инфаркт миокарда.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея.

Аллергические реакции: гиперемия и зуд кожи, бронхоспазм.

Взаимодействие.

Одновременное применение с гуанетидином повышает риск развития ортостатической гипотензии. Усиливает действие других гипотензивных препаратов, ослабляет прессорное действие эфедрина и метараминола.

При одновременном применении блокирует альфа-адренергическое действие эпинефрина («извращение эффекта адреналина»), что сопровождается развитием тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии. Предварительное применение фентоламина может блокировать прессорный эффект метоксамина (риск выраженной артериальной гипотензии) и ослаблять действие фенилэфрина.

Антипсихотические средства и анксиолитики усиливают гипотензивное действие фентоламина, этиловый спирт увеличивает его токсичность. Фармацевтически несовместим со щелочными растворами.

Способ применения и дозы.

Внутрь, после еды. Взрослым по 50 мг, детям по 25 мг 3–4 раза в сутки в течение 3–4 нед. При необходимости дозу увеличивают: взрослым по 100 мг 3–5 раз в сутки.

Передозировка.

Симптомы: ортостатический коллапс, тахикардия, аритмия, головная боль, повышенная возбудимость, нарушение зрения, потливость, рвота, диарея, гипогликемия.

Лечение: непрерывное в/в введение норэпинефрина и плазмозаменителей в положении «лежа», при этом ноги пациента должны находиться в приподнятом положении. Эпинефрин вводить не рекомендуется, т.к. он может вызвать дальнейшее парадоксальное понижение АД. При избыточной кардиостимуляции — в/в медленное введение бета-адреноблокаторов.

Применение при беременности и кормлении грудью.

Не рекомендовано при беременности (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено). Сообщалось об одном случае смерти при проведении фентоламиновой пробы на феохромоцитому во время беременности.

В опытах на крысах и мышах, получавших внутрь дозы, в 24–30 раз превышавшие обычную суточную дозу для человека, отмечены задержка роста и небольшое отставание в развитии скелета (увеличение частоты случаев неполного окостенения пяточных и фаланговых ядер задней конечности или его отсутствия и неполного окостенения сегментов грудины) у плодов. У крыс при 60-кратном превышении обычной суточной дозы для человека обнаружена более низкая частота имплантации. У кроликов при введении внутрь доз, в 20 раз превышающих обычную суточную дозу для человека, развитие эмбрионов или плодов не изменялось. Тератогенности или эмбриотоксичности в опытах на крысах, мышах, кроликах не выявлено.

На время лечения желательно прекратить грудное вскармливание. Проникает ли фентоламин в грудное молоко, неизвестно. Однако осложнений у человека не зарегистрировано.

Меры предосторожности.

Во время лечения существует риск развития острого инфаркта миокарда, спазма и окклюзии мозговых сосудов, требуется мониторинг АД и ЧСС. У пациентов пожилого возраста повышен риск гипотермии.

Во время лечения следует избегать употребления алкоголя. С осторожностью применять водителям транспортных средств и людям, деятельность которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Источник: https://www.zdorovieinfo.ru/lekarstva/phentolamine/

Фентоламин: инструкция по применению, форма выпуска

Рецепт на фентоламин на латинском

Лекарственное средство Фентоламин (лат. Phentolamini) производится в форме таблеток по 30 и 60 штук в пачке. В одну таблетку входит 25 мг фентоламина гидрохлорида.

Также лекарство выпускают в форме порошка для приготовления раствора для инъекций. В нем содержится фентоламин метансульфат.

Предназначено это лекарство для купирования спазмов, расширения сосудов и снижения артериального давления.

Свойства и показания

Фармакологическая группа лекарства — Фентоламин Альфа-адреноблокатор. Препарат способствует улучшению циркуляции крови. При хронических заболеваниях сердца это средство является стимулятором инсулина, что сказывается на метаболизме миокарда. Кроме этого, в инструкции по применению Фентоламина указано, что препарат положительно влияет на мужское здоровье.

Фентоламин увеличивает содержание инсулина в организме, именно по этой причине его часто назначают людям, страдающим сахарным диабетом.

Механизм действия препарата направлен на то, чтобы ускорить ударный объем крови, расширить сосуды и блокировать спазмы. Также средство быстро понижает артериальное давление.

Препарат Фентоламин медленно всасывается из ЖКТ. При капельном введении средства оно достигает плазмы крови только через полчаса. Выводится из организма с мочой в течение суток.

Показания для назначения Фентоламина:

  • эндартериит;
  • начальная стадия гангрены;
  • язвы на ногах;
  • ранения и обморожения;
  • проблемы с потенцией;
  • профилактика некроза кожи.

Дозировка

Дозировка Фентоламина должна быть определена лечащим врачом. Так как таблетки и инъекции применяются по-разному для каждого пациента, лечение назначается индивидуально.

Фентоламин в виде таблеток принимается целиком после приема пищи. Для взрослых доза составляет 0,05 г три раза в сутки, а для детей — 0,025 г.

В сутки доза препарата не должна превышать 100 мг. Дозу лекарства можно разделить на 5 раз. Лечение проходит на протяжении 3−4 недель.

Что касается инъекций, их назначают при гипертонических кризах и нарушениях кровообращения. Обычно внутривенный раствор готовят из 10 мг порошка и 20 мг раствора хлорида. Вводить нужно по 10 мг в час. Детям препарат в виде внутривенных инъекций использовать запрещено.

Противопоказания

Фентоламин имеет свои противопоказания. Лечение с помощью этого препарата недопустимо при следующих заболеваниях:

  • аллергия на компоненты лекарства;
  • стенокардия;
  • хронические заболевания почек;
  • атеросклероз.

При использовании Фентоламина при таких диагнозах может наступить ухудшение состояния здоровья.

При передозировке могут появиться тахикардия, шум в ушах, нарушение зрения, потеря сознания, рвота и гипогликемия. Если наблюдаются такие симптомы, необходимо обратиться за помощью к специалистам. Они проведут необходимые процедуры — сделают промывание желудка и пропишут энтеросорбенты.

Побочные эффекты

В период лечения этим средством могут возникнуть негативные реакции со стороны нервной, сердечнососудистой систем, ЖКТ. К распространенным побочным эффектам относятся:

  • головокружение, мигрень и обморок;
  • тахикардия, стенокардия и резкая боль в области сердца;
  • тошнота, рвота, нарушение стула.

Также может возникнуть аллергия. Она проявляется в виде зуда, сыпи и даже отеков дыхательных путей. При первом проявлении одного из симптомов нужно прекратить прием и сообщить врачу.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном употреблении Фентоламина и средств, понижающих артериальное давление, может усиливаться гипотензивное действие препарата. Прием антипсихотических лекарств повышает эффективность Фентоламина и снижает давление.

При беременности этот препарат применяется только в том случае, если риск вреда для плода минимальный, а в период лактации лучше отказаться от лечения или прекратить кормление.

Очень часто используется Фентоламин для потенции. При этом он влияет исключительно на эрекцию, а не эякуляцию.

Аналоги и стоимость

Для тех, кому не подходит данное средство, врачи назначают аналоги препарата. К ним относятся:

  • Регитин.
  • Рогитин.
  • Дибазин.

Цена Фентоламина неизвестна, так как этот препарат не зарегистрирован на территории России. Для лечения можно воспользоваться аналогами. В любом случае при выборе препарата необходимо проконсультироваться с врачом. Специалист назначит терапию исходя из степени заболевания.

© 2018 – 2019, MedProstatit.ru. Все права защищены.

Источник: https://MedProstatit.ru/fentolamin.html

Фентоламин (Phentolamine)

Рецепт на фентоламин на латинском
ФентоламинPhentolaminum (род. Phentolamini)

3-[[(4,5-Дигидро-1H-имидазол-2-ил)метил](4-метилфенил)амино]фенол (и в виде гидрохлорида или мезилата)

C17H19N3O

  • E91* Диагностика заболеваний эндокринной системы
  • I15.8 Другая вторичная гипертензия
  • I70.9 Генерализованный и неуточненный атеросклероз
  • I73.0 Синдром Рейно
  • I73.8 Другие уточненные болезни периферических сосудов
  • L89 Декубитальная язва
  • L98.4.2* Язва кожи трофическая
  • R02 Гангрена, не классифицированная в других рубриках
  • T14.1 Открытая рана неуточненной области тела
  • T33-T35 Обморожение
  • 50-60-2

    Фентоламина гидрохлорид — белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Мало растворим в воде (1 г в 50 мл), трудно — в этиловом спирте (1 г в 70 мл), очень незначительно растворим в хлороформе. Практически нерастворим в ацетоне, этилацетате.

    Фармакологическое действие – сосудорасширяющее, альфа-адренолитическое, улучшающее периферическое кровообращение.

    Обратимо блокирует альфа1- и альфа2-адренорецепторы (примерно одинаково активен в отношении обоих подтипов), является агонистом мускариновых, Н1- и Н2-гистаминовых рецепторов.

    Оказывает выраженное, но кратковременное артерио- и венодилатирующее действие, в т.ч. за счет неадренергического действия на гладкие мышцы сосудов (особенно в отношении артериол и прекапилляров), улучшает кровоснабжение мышц, кожи, слизистых оболочек.

    Понижает АД (особенно при феохромоцитоме), системное и легочное сосудистое сопротивление, уменьшает давление наполнения левого желудочка (постнагрузку).

    Вызывает активацию симпатической нервной системы: усиление выделения норэпинефрина в ответ на блокаду пресинаптических альфа2-адренорецепторов приводит к положительному ино- и хронотропному действию (усиление систолического сокращения, тахикардия). Увеличивает ударный и минутный объем сердечного выброса. Стимулирует пониженную при тяжелой сердечной недостаточности секрецию инсулина, чем улучшает метаболизм миокарда.

    Оказывает выраженное гипотензивное действие при феохромоцитоме. Слабо влияет на АД у здоровых людей и при артериальной гипертензии, не обусловленной феохромоцитомой.

    Имеются данные об эффективности в/в введения фентоламина при острой сердечной недостаточности (в качестве периферического вазодилататора) и артериальной гипертензии в остром периоде инфаркта миокарда (следует, однако, учитывать возможность развития тахикардии). Фентоламин можно сочетать с пропранололом для лечения больных с синдромом отмены клонидина.

    Плохо всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы — 54%. Cmax при в/в капельном введении 10 мг в течение 45 мин достигается через 30 мин. Т1/2 при в/в введении короткий — 19 мин. Выводится в основном почками (70%), в неизмененном виде (13%) и в виде метаболитов, с фекалиями (30%); в течение 3 дней выводится 79% полученной дозы, бóльшая часть — в 1-е сутки.

    Заболевания и состояния, сопровождающиеся окклюзионными нарушениями периферического кровообращения (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно, акроцианоз, начальные стадии атеросклеротической гангрены, вяло заживающие раны, трофические язвы конечностей, пролежни, обморожения); диагностика феохромоцитомы, артериальная гипертензия при феохромоцитоме.

    Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, стенокардия и другие формы ИБС, инфаркт миокарда, в т.ч. в анамнезе, церебральный атеросклероз, почечная недостаточность.

    Аритмия в анамнезе, нарушение функции почек, гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), пожилой возраст.

    Не рекомендовано при беременности (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено). Сообщалось об одном случае смерти при проведении фентоламиновой пробы на феохромоцитому во время беременности.

    В опытах на крысах и мышах, получавших внутрь дозы, в 24–30 раз превышавшие обычную суточную дозу для человека, отмечены задержка роста и небольшое отставание в развитии скелета (увеличение частоты случаев неполного окостенения пяточных и фаланговых ядер задней конечности или его отсутствия и неполного окостенения сегментов грудины) у плодов. У крыс при 60-кратном превышении обычной суточной дозы для человека обнаружена более низкая частота имплантации. У кроликов при введении внутрь доз, в 20 раз превышающих обычную суточную дозу для человека, развитие эмбрионов или плодов не изменялось. Тератогенности или эмбриотоксичности в опытах на крысах, мышах, кроликах не выявлено.

    На время лечения желательно прекратить грудное вскармливание. Проникает ли фентоламин в грудное молоко, неизвестно. Однако осложнений у человека не зарегистрировано.

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, слабость, обморок, спазм или окклюзия сосудов головного мозга (спутанность сознания, сильная или внезапная головная боль, потеря координации, внезапно возникающая смазанная речь), заложенность носа.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, тахикардия, прилив крови к лицу, коллапс или длительная артериальная гипотензия, стенокардия, боль в грудной клетке, аритмия, инфаркт миокарда.

    Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея.

    Аллергические реакции: гиперемия и зуд кожи, бронхоспазм.

    Одновременное применение с гуанетидином повышает риск развития ортостатической гипотензии. Усиливает действие других гипотензивных препаратов, ослабляет прессорное действие эфедрина и метараминола.

    При одновременном применении блокирует альфа-адренергическое действие эпинефрина («извращение эффекта адреналина»), что сопровождается развитием тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии. Предварительное применение фентоламина может блокировать прессорный эффект метоксамина (риск выраженной артериальной гипотензии) и ослаблять действие фенилэфрина.

    Антипсихотические средства и анксиолитики усиливают гипотензивное действие фентоламина, этиловый спирт увеличивает его токсичность. Фармацевтически несовместим со щелочными растворами.

    Симптомы: ортостатический коллапс, тахикардия, аритмия, головная боль, повышенная возбудимость, нарушение зрения, потливость, рвота, диарея, гипогликемия.

    Лечение: непрерывное в/в введение норэпинефрина и плазмозаменителей в положении «лежа», при этом ноги пациента должны находиться в приподнятом положении. Эпинефрин вводить не рекомендуется, т.к. он может вызвать дальнейшее парадоксальное понижение АД. При избыточной кардиостимуляции — в/в медленное введение бета-адреноблокаторов.

    Внутрь.

    Во время лечения существует риск развития острого инфаркта миокарда, спазма и окклюзии мозговых сосудов, требуется мониторинг АД и ЧСС. У пациентов пожилого возраста повышен риск гипотермии.

    Во время лечения следует избегать употребления алкоголя. С осторожностью применять водителям транспортных средств и людям, деятельность которых связана с повышенной концентрацией внимания.

    Перейти

    Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_1325.htm

    WikiCardiolog.Ru
    Добавить комментарий