Синдром отмены бисопролола

Механизм развития синдрома отмены бета-блокаторов и его профилактика

Синдром отмены бисопролола

На сегодняшний день существует несколько групп препаратов, используемых для контроля уровня артериального давления (АД). Так как гипертензия –  частая проблема у пациентов различных возрастов, то подобные медикаменты имеют широкое распространение.

Адреноблокаторы – популярные средства, используемые для снижения показателей АД. Эффективны препараты, которые действуют избирательно, то есть на отдельные рецепторы. Это также обеспечивает меньшую вероятность развития побочных эффектов.

Бета-адреноблокаторы различаются по механизму действия, однако помогают бороться с симптомами гипертонии.

Поскольку подобные медикаменты используются в течение длительного времени, то при отказе от их приема могут возникнуть сбои в работе организма.

Регистрируется резкое увеличение частоты сердечных сокращений и подъем показателей артериального давления. Подобное явление описывается как синдром отмены бета-блокаторов.

Для того чтобы избежать этой проблемы, используется специальная схема постепенного снижения их концентрации в крови пациента.

Классификация бета-блокаторов

Все средства из данной группы оказывают сходное влияние на организм. Оно проявляется в воздействии на специфические рецепторы, благодаря чему последние становятся нечувствительными к влиянию нейромедиаторов. При этом принято выделять два вида бета-адреноблокаторов:

  1. Селективные вещества действуют только на один тип синапсов. В организме человека есть два вида образований, чувствительных к повышению концентрации катехоламинов. Препараты данной группы влияют только на бета1-адренорецепторы, которые регулируют частоту сердечных сокращений, диаметр коронарных артерий и интенсивность распада гликогена в печени. Именно воздействием на эти структуры обусловлены благоприятные последствия использования медикаментов данной группы. Подобная избирательность позволяет снизить возможные побочные эффекты лечения. К этой категории относят «Конкор» и «Беталок».
  2. Неселективные препараты оказывают влияние еще и на бета2-адренорецепторы, чья функция заключается в корректировке работы мышц бронхов и матки, а также в контроле выделения инсулина. Спектр их применения более широк, но сопряжен с повышенным риском развития побочных эффектов. К данной группе относят такие средства, как «Анаприлин» и «Карведилол».

Область применения бета-блокаторов

Препараты активно используются при различных заболеваниях сердечно-сосудистой системы. Это обусловлено их избирательным воздействием на рецепторы.

  1. Бета-блокаторы применяются для лечения стенокардии, поскольку позволяют предупреждать приступы. При терапии данного недуга используются также нитраты, однако они могут вызывать развитие зависимости. Средства, препятствующие воздействию катехоламинов, способны накапливаться в крови, что позволяет постепенно уменьшать дозировку без снижения терапевтического эффекта. Наиболее популярным при стенокардии является препарат «Конкор» на основе бисопролола, а также «Клофелин» и «Физиотенз». Необходимо учесть, что последние относятся к разным фармакологическим группам.
  2. Инфаркт миокарда – распространенное заболевание, опасное для жизни. Использование адреноблокаторов позволяет снизить риск возможных осложнений. Это достигается за счет ограничения зоны некроза при использовании препаратов данной группы, например, «Небилета». Их можно назначать при появлении первых признаков развития инфаркта. Такой подход позволяет избежать опасных последствий и облегчить восстановительный период.
  3. Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) – основание для назначения бета-блокаторов. Они позволяют нормализовать пульс и артериальное давление. Результативность применения данных средств на сегодняшний день изучается. При этом сопутствующие ХСН артериальная гипертензия и нарушения ритма сердечных сокращений являются показаниями к использованию средств на основе метопролола, а также антиангинальных препаратов, к которым относится «Триметазидин».
  4. Гипертоническая болезнь – одна из основных областей использования адреноблокаторов. За счет их селективного воздействия удается избежать негативных эффектов, возникающих при приеме препаратов других групп, например, антагонистов кальция, к которым относится «Нифедипин». Последние могут приводить к сильному падению давления и кардиогенному шоку. При гипертензии используются также средства, воздействующие на рецепторы, расположенные в почках. К ним относится препарат «Лозап». «Индапамид», который также применяется в качестве гипотензивного медикамента, по действию близок к диуретикам.
  5. Ишемическая болезнь сердца (ИБС) зачастую сопряжена с развитием других кардиогенных патологий. Именно поэтому при данном недуге показано использование бета-блокаторов. Они особенно эффективны при осложнении процесса стенокардией. Лекарства применяются в сочетании с препаратами, улучшающими реологические свойства крови, такими как «Пентоксифиллин» и «Циннаризин», и сердечным гликозидами, к которым относится «Дигоксин». При вовлечении в процесс сосудов головного мозга показано использование метаболических средств, например, «Милдроната».
  6. Адреноблокаторы применяются при нарушениях сердечного ритма различного генеза. Они, наряду с другими антиаритмическими препаратами, способствуют нормализации пульса, а также помогают справиться с болевыми ощущениями. Рекомендована их комбинация с таким средством, как «Этацизин».

Побочные эффекты бета-адреноблокаторов

Несмотря на всю пользу от применения медикаментов, существуют риски развития осложнений. Это происходит при индивидуальной непереносимости компонентов препарата, при неправильной дозировке, а также при резком отказе от его использования.

Синдром отмены

Поскольку эффект бета-блокаторов заключается в предотвращении воздействия на соответствующие рецепторы катехоламинов, то при прекращении их применения происходит компенсация данного процесса. Это сопровождается резким подъемом артериального давления, который может перерасти в гипертонический криз.

Такой синдром отмены возникает при неправильном приеме «Бисопролола», «Карведилола» и других веществ. В тяжелых случаях происходит развитие гипоксии. Она повышает риск возникновения приступа стенокардии и инфаркта. Без медикаментозной коррекции подобные осложнения могут закончиться летально.

Такая симптоматика развивается и при синдроме отмены «Метопролола».

Не все препараты, применяемые при борьбе с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, требуют постепенного снижения дозировки. В этом нет необходимости при назначении медикаментов, которые не обладают кумулятивным эффектом.

Например, синдром отмены «Индапамида» встречается крайне редко и связан чаще с погрешностями его использования. То же известно и о препаратах, улучшающих кровообращение миокарда и головного мозга. Их используют в качестве дополнения к основной терапии.

Синдром отмены «Циннаризина» хотя и может сопровождаться когнитивными нарушениями и мигренью, но подобные осложнения регистрируются редко.

Кроме бета-блокаторов, существуют и другие лекарства, применяемые при борьбе с кардиологическими проблемами, которые способны вызвать резкое повышение артериального давления и развитие инфаркта или ИБС.

К ним относятся антиангинальные средства. Например, препараты из группы «Нифедипина» могут вызвать синдром отмены в виде острой сердечной недостаточности и ишемии миокарда.

То же происходит при резком отказе от использования «Триметазидина».

При появлении подобных клинических признаков проводится симптоматическая терапия с применением препаратов, нормализующих артериальное давление.

При этом для лечения синдрома отмены, вызванного отказом от более сильнодействующих средств, таких как «Корвалол», используются также противосудорожные медикаменты. На сегодняшний день врачи стараются отказаться от рутинного назначения подобных препаратов.

Это связано с их бесконтрольным приемом. Такой подход негативно сказывается на здоровье пациентов. С этим связан тот факт, что «Корвалол» запрещен к использованию в ряде стран.

В исследованиях, направленных на изучение и мониторинг пациентов, внезапно прекративших прием бета-блокаторов, было выявлено сразу несколько особенностей.

Для оценки происходивших изменений использовали метод, позволяющий измерить уровень норадреналина в плазме крови больных. Подтверждено, что концентрация нейромедиатора снижалась постепенно даже при резком отказе от использования медикаментов.

Это говорит о том, что синдром отмены при применении адреноблокаторов не связан с концентрацией катехоламинов в организме.

Оценивалась также чувствительность соответствующих рецепторов к воздействию нейромедиаторов.

Поскольку медикаменты вызывают длительную дисфункцию нервных структур, то постепенное снижение дозировки позволяет добиться плавного восстановления их работы.

Однако при резком отказе от использования бета-блокаторов формируется гиперчувствительность кардиальных рецепторов к воздействию катехоламинов.

Таким образом, резкое прекращение применения медикаментов приводит к повышению естественной восприимчивости нервных структур к воздействию химических раздражителей. Подобный каскад реакций и обуславливает развитие синдрома отмены, который проявляется повышением давления и тахикардией.

Передозировка

Погрешности в приеме подобных средств пагубно сказываются на состоянии здоровья. Регистрируются такие симптомы, как головокружение, брадикардия, изменение нормального сердечного ритма. Пациенты теряют сознание, впадают в кому или страдают от судорожных явлений.

Подобная клиническая картина связана с серьезным угнетением работы сердца и резким падением артериального давления. В таких случаях требуется госпитализация. Проводится симптоматическая терапия с использованием мочегонных средств, сердечных гликозидов и препаратов, восстанавливающих нормальную работу миокарда.

Требуется отменить медикамент, вызвавший подобную реакцию. Для ускорения выведения его метаболитов из крови проводится инфузионная терапия.

Дозы медикаментов требуют корректировки при наличии у пациента в анамнезе сахарного диабета, заболеваний респираторного тракта и когнитивных расстройств.

Подходы к отмене бета-блокаторов

Существование риска осложнений после отказа от использования препаратов не означает, что не стоит с их помощью лечить недуги сердечно-сосудистой системы. Чтобы предупредить возможные негативные последствия, требуется придерживаться рекомендаций врача. Отмена бета-блокаторов производится постепенно.

Сначала снижаются дозировки применяемых лекарств. Некоторые доктора советуют в течение нескольких недель уменьшать и кратность использования. Во время постепенного отказа от адреноблокаторов не рекомендуются физические нагрузки и другие действия, способные спровоцировать резкий подъем артериального давления.

Такой подход позволит избежать побочных эффектов и развития синдрома отмены.

Отзывы

Дмитрий, 48 лет, г. Саратов

Обратился к врачу по поводу гипертонии. Согласно назначениям, пил «Бетакард». Самочувствие улучшилось, необходимость в таблетках отпала. Но после окончания использования лекарства попал в больницу с гипертоническим кризом. Диагностировали синдром отмены. Оказалось, прекращать прием препарата нужно постепенно.

Надежда, 52 года, г. Калининград

У меня сахарный диабет, на фоне которого постоянно скачет артериальное давление. Принимаю «Конкор». Врач сказал, что после окончания курса нужно постепенно снижать дозировки. Не придала этому должного значения. В результате прекращения приема лекарства начала кружиться голова, заболело сердце. Оказалось, что это синдром отмены. Снова курсом пропила препарат, но дозу снижала постепенно.

(2 5,00 из 5)
Загрузка…

Источник: https://ProSindrom.ru/abolitio/sindrom-otmeny-beta-blokatorov.html

Синдром отмены бета блокаторов: причины развития, признаки проявления и правильные подходы к лечению

Синдром отмены бисопролола

Бета-блокаторами называются лекарственные препараты, способные на время блокировать бета-адренорецепторы. Эти средства чаще всего назначаются при:

  • терапии сердечной аритмии;
  • необходимости профилактики повторного инфаркта миокарда;
  • лечении гипертензии.

Что такое бета-адренорецепторы?

Бета-адренорецепторы – это рецепторы, реагирующие на гормоны адреналин и норадреналин и подразделяющиеся на три группы:

  1. β1 – преимущественно локализируются в сердце, и при их стимуляции происходит увеличение силы и частоты сокращений сердца, повышается артериальное давление; также β1-адренорецепторы имеются в почках и служат рецепторами околоклубочкового аппарата;
  2. β2 – рецепторы, которые находятся в бронхиолах и при стимуляции провоцируют их расширение и ликвидацию бронхоспазма; также эти рецепторы есть на печеночных клетках, и стимуляция их гормонами способствует расщеплению гликогена (запасного полисахарида) и выходу в кровь глюкозы;
  3. β3 – локализируются в жировой ткани, под влиянием гормонов активизируют расщепление жиров, вызывают выделение энергии и повышение теплопродукции.

Классификация и список препаратов бета-блокаторов

В зависимости от того, на какие именно рецепторы воздействуют бета-блокаторы, вызывая их блокирование, эти лекарственные средства подразделяются на две основные группы.

Селективные (кардиоселективные) бета-блокаторы

Действие этих медикаментов избирательно и направлено на блокаду β1-адренорецепторов (не влияют на β2 – рецепторы), при этом наблюдаются преимущественно кардиальные эффекты:

  • уменьшение силы сокращений сердца;
  • уменьшение частоты сокращений сердца;
  • подавление проводимости через атрио-вентрикулярный узел;
  • снижение возбудимости сердца.

К этой группе относятся такие препараты:

  • атенолол (Атенобене, Принорм, Хайпотен, Тенолол и др.);
  • бисопролол (Конкор, Бисомор, Коронал, Бисогамма и др.);
  • бетаксолол (Глаокс, Керлон, Локрен, Бетоптик и др.);
  • метопролол (Вазокардин, Беталок, Корвитол, Логимакс и т.д.);
  • небиволол (Бинелол, Небилет, Небиватор);
  • талинолол (Корданум);
  • эсмолол (Бревиблок).

Эти препараты способны блокировать и β1, и β2-адренорецепторы, оказывают гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое и мембраностабилизирующее действие. Эти препараты также вызывают увеличение тонуса бронхов, тонуса артериол, тонуса матки беременной и рост периферического сопротивления сосудов.

Сюда относятся следующие препараты:

  • пропранолол (Анаприлин, Пропамин, Нолотен, Индерал и пр.);
  • бопиндолол (Сандинорм);
  • левобунолол (Вистаген);
  • надолол (Коргард);
  • окспренолол (Тразикор, Коретал);
  • обунол (Вистаган);
  • пиндолол (Вискен, Вискалдикс);
  • соталол (Сотагексал, Соталекс ).
  • тимолол (Окумед, Арутимол, Фотил, Глукомол и т.д.).

Бета-блокаторы последнего поколения

Препараты нового, третьего, поколения характеризуются дополнительными вазодилятирующими свойствами за счет блокады альфа-адренорецепторов. В список современных бета-блокаторов входят:

  • карведилол (Акридилол, Ведикардол, Карведигамма, Рекардиум и др.);
  • целипролол (Целипрес);
  • буциндолол.

Чтобы уточнить список препаратов бета-блокаторов при тахикардии, стоит отметить, что в данном случае наиболее эффективными лекарствами, способствующими снижению частоты сердечных сокращений, являются средства на основе бисопролола и пропранолола.

Противопоказания к применению бета-блокаторов

Основными противопоказаниями для данных препаратов являются:

  • бронхиальная астма;
  • пониженное давление;
  • синдром слабости синусового узла;
  • патологии периферических артерий;
  • брадикардия;
  • кардиогенный шок;
  • атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени.

Гемодинамика

Проведем некоторое сравнение гемодинамики препаратов, являющихся α и β-адреноблокаторами.

  1. Частота сокращений сердца. α-адреноблокаторы плавно повышают этот показатель, в отличие от достаточно быстро уменьшающих пульс β-адреноблокаторов.
  2. Артериальное давление препараты обоих типов однозначно понижают.
  3. Атриовентрикулярная проводимость импульса из синотриального узла к желудочку сердца α-адреноблокаторы оставляют без изменения, а β-адреноблокаторы значительно понижают.
  4. Сократимость миокарда под действием препаратов, представленных α-адреноблокаторами, остается неизменной либо несколько увеличивается. β-адреноблокаторы этот показатель несколько понижают.
  5. Общее периферическое сосудистое сопротивление оба типа блокаторов понижают, причем, α-адреноблокаторы делают это более явно.
  6. На почечный кровоток воздействие прямо противоположно: α-адреноблокаторы усиливают этот показатель, а β-адреноблокаторы выступают их антагонистами.

В клинических проявлениях этих типов адреноблокаторов тоже имеется как сходство, так и некоторая разница.

Воздействуя на артериальное давление, оба эти типа понижали систолическую границу давления на 6 пунктов. В отношении к фазе диастолы давление понижалось на 4 отметки. ЧСС падало на 5 ударов в минуту. Все эти данные касаются пациентов, подверженных АГ в легкой и умеренной форме.

При повышении дозы препаратов в обоих случаях значительно падала ЧСС, но оставалась практически без изменений динамика снижения давления.

Что относят к селективным и неселективным бета-адреноблокаторам и кому назначают эти препараты

Бета-адреноблокаторы (β-адренолитики) – это медикаменты, которые временно блокируют β-адренорецепторы, чувствительные к гормонам надпочечников (адреналину, норадреналину). Эти рецепторы локализуются в сердце, почках, скелетной мускулатуре, печени, жировой ткани, сосудах. Препараты применяются обычно в кардиологии для снятия симптомов при заболеваниях сердца и сосудов.

Источник: https://kcdc.ru/lekarstva/b-adrenoblokatory.html

Бисопролол : инструкция по применению

Синдром отмены бисопролола

Одна таблетка содержит: действующего вещества – бисопролола фумарата – 2,5 мг; 5 мг или 10 мг; вспомогательные вещества – целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, натрия крахмалгликолят (тип А), опад-рай II (в т.ч.

спирт поливиниловый, частично гидролизованный, тальк, макрогол 3350, окрашивающий пигмент белого цвета (содержит титана диоксид Е 171) – для дозировки 2,5 мг, окрашивающий пигмент розового цвета (содержит титана диоксид Е 171, кармин Е 120, индигокармин Е 132, железа оксид черный Е 172) – для дозировки 10 мг или окрашивающий пигмент голубого цвета (содержит титана диоксид Е 171, индигокармин Е 132, желтый хинолиновый Е 104) – для дозировки 5 мг.

Фармакодинамика
Бисопролол представляет собой высокоселективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической и значимой мембраностабилизирующей активности. Он обладает лишь незначительным сродством к бета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболи-ческие процессы, в которые вовлечены бета2-адренорецецепторы. Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 часа после приёма внутрь. Даже при назначении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 часов благодаря 10-12-ти часовому периоду полувыведения из плазмы крови. Как правило, максимальное снижение артериального давления (АД) достигается через 2 недели после начала лечения. При однократном применении у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) бисопролол снижает частоту сердечных сокращений и ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает сердечный выброс и потребление кислорода. При длительном назначении исходно повышенное общее периферическое сосудистое сопротивление снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из механизмов антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы (САС), блокируя бета1-адренорецепторы сердца. Это приводит к замедлению сокращения сердца и снижению сократительной способности, и, как следствие, к уменьшению потребления кислорода. Уменьшение потребления кислорода представляет собой желаемый эффект терапии у пациентов со стенокардией как проявления ИБС.

Фармакокинетика
Всасывание и распределение. Абсорбция – 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Cmax в плазме крови наблюдается через 1-3 ч. Связь с белками плазмы крови – около 30%. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер в незначительной степени, в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение. 50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T½ – 10-12 ч. Около 98% выводится с мочой – 50% в неизменном виде, менее 2% – с желчью.

Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия
Дозы. Лечение препаратом обязательно следует начинать с приема низких доз и затем постепенно повышать суточную дозу. Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая частоту сердечных сокращений и состояние пациента.
Артериальная гипертензия Рекомендуемая доза составляет 5 мг Бисопролола один раз в сутки. При артериальной гипертензии легкой степени (диастолическое АД до 105 мм. рт. ст.) для адекватного контроля заболевания может оказаться достаточной доза 2,5 мг. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг один раз в сутки. Дальнейшее увеличение дозы возможно только в исключительных случаях. Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.

Ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия)

Рекомендуемая доза составляет 5 мг Бисопролола один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг один раз в сутки. Дальнейшее увеличение дозы возможно только в исключительных случаях. Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.

Хроническая сердечная недостаточность

Стандартная схема лечения хронической сердечной недостаточности (ХСН) включает применение ингибитора АПФ (или антагонистов рецепторов ангиотензина II в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-блокатора, диуретиков и, когда это необходимо, сердечных гликозидов. При начале лечения препаратом пациенты должны находиться в стабильном состоянии (без острой недостаточности). Рекомендуется, чтобы лечащий врач имел опыт лечения ХСН. Во время фазы титрования или после нее могут возникать временное ухудшение течения сердечной недостаточности, артериальная гипотензия или брадикардия.

Дозы. Лечение ХСН Бисопрололом требует обязательного проведения фазы титрования. Лечение Бисопрололом следует начинать с постепенного повышения дозы согласно следующей схемы: 1,25 мг один раз в сутки в течение 1 недели. В случае хорошей переносимости увеличить до 2,5 мг один раз в сутки в течение следующей недели.

В случае хорошей переносимости увеличить до 3,75 мг один раз в сутки в течение следующей недели. В случае хорошей переносимости увеличить до 5 мг один раз в сутки в течение 4 следующих недель.

В случае хорошей переносимости увеличить до 7,5 мг один раз в сутки в течение 4 следующих недель, в случае хорошей переносимости увеличить до 10 мг один раз в сутки в качестве поддерживающей терапии.

Максимальная рекомендуемая доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. В течение фазы титрования необходим тщательный контроль показателей жизнедеятельности (частоты сердечных сокращений, артериального давления) и симптомов прогрессирования сердечной недостаточности. Симптомы могут проявиться уже в течение первого дня после начала терапии.

Корректировка лечения

В случае плохой переносимости максимальной рекомендуемой дозы следует рассмотреть постепенное снижение дозы. В случае временного ухудшения течения сердечной недостаточности, артериальной гипотензии или брадикардии рекомендуется пересмотреть дозировки препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы Бисопролола или его отмена. После стабилизации состояния пациента всегда следует рассмотреть возможность повторного назначения и/или титрования дозы Бисопролола с ее повышением. При принятии решения о прекращении приема рекомендуется постепенное снижение дозы, так как резкая отмена может привести к острому нарушению состояния пациента. Лечение ХСН Бисопрололом обычно носит длительный характер.

Пациенты с нарушением функции печени или почек

У пациентов с нарушениями функции печени или почек легкой или умеренной степени корректировка дозы при лечении артериальной гипертензии и ИБС обычно не требуется. При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин.) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг. Опыт применения Бисопролола у пациентов на диализе ограничен. Данные, указывающие на необходимость изменения режима дозирования, отсутствуют. Информация в отношении фармакокинетики бисопролола у пациентов с ХСН с сопутствующим нарушением функции печени или почек отсутствует. В связи с этим увеличение дозы в данных группах пациентов должно осуществляться с дополнительной предосторожностью.

Пожилые пациенты

Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

Дети

Ввиду отсутствия опыта применения Бисопролола у детей его назначение пациентам младше 18 лет не рекомендуется.

Побочные эффекты классифицированы по частоте возникновения: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000 и 1/10000 и

Источник: https://apteka.103.by/bisoprolol-instruktsiya/

WikiCardiolog.Ru
Добавить комментарий