Виагра лечит легочную гипертензию

Виагра при легочной гипертензии

Виагра лечит легочную гипертензию

Санкт-Петербург, 27 ноября – «АиФ-Петербург». Медики до сих пор спорят о причинах, провоцирующих ЛАГ.

По одной из версий, этот опасный недуг могут вызывать оральные контрацептивны, по другой – даже неправильное похудение.

Легочная гипертензия может возникать у людей с пороком сердца, патологией щитовидной железы и болезнью печени, также ЛАГ был выявлен у людей с ВИЧ-инфекцией.

При легочной гипертензии силы буквально покидают больных: снижается физическая выносливость, появляется отдышка, кашель, стенокордия, обмороки, отеки ног. Со временем наступает сердечная недостаточность. Если не заниматься лечением, то человек может умереть через три-четыре года.

В Петербурге около двух десятков горожан больны ЛАГ. Городской комитет по здравоохранению потратил 11 миллионов рублей, чтобы обеспечить их «силденафилом».

Этот препарат широко известен как «Виагра». До недавнего времени в нашей стране он применялся только для улучшения потенции.

Аналогов нет

Покупка силденафила городскими властями стала возможна, после того, как он был зарегистрирован в качество средства, применяемого для лечения ЛАГ.

Как сообщила SPB.AIF.RU депутат петербургского ЗакСа, член Комиссии по социальной политике и здравоохранению Елена Киселева, город впервые закупил 27 тысяч таблеток этого препарата. Количество было рассчитано, исходя из того, что больным нужно применять лекарство три раза в день, то есть одному человеку в месяц нужно около 90 таблеток.

«Количество больных ЛАГ меняется. Но такие препараты, как «силденафил», мы не можем закупать, отталкиваясь от среднестатистических цифр. Это очень дорого. Поэтому закупка осуществлялась, исходя из поименного списка горожан, больных легочной гипертензией», — пояснила она.

Елена Киселева отметила, что «силденафил» — единственное лекарство, которое можно принимать через рот при таком тяжелом заболевании.

«Аналогов ему практически нет. Выполняя задачу обеспечения лекарством тяжелых больных, город и закупил этот препарат», — сообщила она, подчеркнув, что при его приеме смертность больных ЛАГ снижает примерно на 43%.

Елена Кисилева, которая являлась членом фармацевтического Совета Санкт-Петербурга, обратила внимание на то, что за границей «силденафил» уже давно применяется при борьбе с опасным недугом. Например, в 2006 году в Америке было зафиксировано увеличение больных с легочной гипертензией.

Тогда медики связывали вспышку заболеваемости с модой на похудение: на фоне ненаучного подхода к снижению веса у людей появился целый ряд достаточно тяжелых последствий, в том числе и развилась гипертензия. Для лечения ЛАГ американские врачи выписывали пациентам именно «силденафил».

Побочный эффект «потянул» на Нобелевскую премию

Отметим, что «силденафил» изначально был синтезирован как раз для борьбы с сердечно-сосудистыми заболеваниями. В конце XX века группа ученых создавала препарат для лечения стенокардии и ишемической болезни сердца.

В ходе клинических испытаний был выявлен уникальный побочный эффект – оказалось, что он обладает выраженным влиянием на кровоток в области органов малого таза.

В итоге цитрат силденафила стали применять для лечения эректильной дисфункции, а врачи, выявившие подобный «побочный» эффект, даже удостоились Нобелевской премии. Это произошло в 1998 году.

Официально трем американским физиологам — Роберту Фурчготту, Луису Игнарро и Фериду Мураду – вручили премию за «открытие роли оксида азота как сигнальной молекулы в регуляции сердечно-сосудистой системы».

Фармакологическая группа: препараты для лечения эректильной дисфункции; ингибиторы ФДЭ-5. Фармакологическое действие: Силденафил является мощным селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5).

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело у человека, но усиливает эффект NO посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ. Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.

Цитрат Силденафила, более известный как Viagra, Revatio и др., препарат для лечения эректильной дисфункции и легочной артериальной гипертензии (ЛАГ). Изначально разработанный британскими учеными, препарат был выведен на рынок американской фармацевтической компанией Pfizer.

Виагра действует путем ингибирования цГМФ-специфической фосфодиэстеразы 5 типа, фермента, который способствует деградации цГМФ, регулирующим кровоток в половом члене. Ставший доступным в 1998 году, Силденафил является основным средством для лечения эректильной дисфункции.

Его основными конкурентами на рынке являются препараты Тадалафил (Сиалис) и Варденафил (Левитра).

Применение Силденафила (Виагры) при сексуальной дисфункции

Силденафил в основном назначают для лечения эректильной дисфункции (неспособности поддерживать эрекцию, необходимую для завершения полового акта). В настоящее время препарат используют для лечения эректильной дисфункции, в том числе у больных сахарным диабетом.

Лица, принимающие Антидепрессанты, могут испытывать сексуальные дисфункции, либо в результате своей болезни, или же из-за лечения. Исследование 2003 года показало, что в таких случаях Силденафил может улучшать сексуальную функцию у мужчин.

Вторя отчетам с 1999 года, это же исследование также показывает, что Силденафил улучшает сексуальные функции и у женщин, принимающих антидепрессанты.

Легочная гипертония

Цитрат Силденафила эффективен и для лечения редкого заболевания – легочной артериальной гипертензии (ЛАГ). Силденафил ослабляет стенки артерий, что приводит к снижению легочного артериального сопротивления и давления.

Это, в свою очередь, снижает нагрузку на правый желудочек сердца и улучшает симптомы правосторонней сердечной недостаточности.

Из-за того, что ФДЭ-5 в первую очередь распределяется в артериальной стенке гладких мышц легких и пенисе, Силденафил избирательно воздействует на обе эти области, не вызывая расширения кровеносных сосудов в других органах тела.

Pfizer представил дополнительную регистрацию Силденафила в FDA, которая была одобрена в июне 2005 года. Чтобы избежать путаницы с Виагрой, препарат изначально был назван Revatio, и выпускался в виде 20-мг белых круглых таблеток. Силденафил может сочетаться с Босентаном и Простациклином.

Высотная болезнь

Силденафил может применяться для профилактики и лечения отеков легких, связанных с высотной болезнью, которой страдают в ос новном альпинисты. Хотя этот эффект был обнаружен только недавно, Силденафил уже применяется для лечения этого заболевания, в частности, в ситуациях, когда быстрый спуск по некоторым причинам откладывается.

Источник: http://LazernaiaEpilatcia.ru/info/viagra-pri-legochnoj-gipertenzii/

Силденафил для лечения легочной гипертензии

Виагра лечит легочную гипертензию

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

1 таб.
силденафила цитрат28.09 мг,
что соответствует содержанию силденафила20 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Пленочная оболочка : [гипромеллоза; тальк; титана диоксид; макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000)] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу, тальк, титана диоксид, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000)].

15 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
90 шт. — банки из полиэтилена высокой плотности (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической ФДЭ5. ФДЭ5, ответственная за распад цГМФ, содержится не только в кавернозном теле полового члена, но и в сосудах легких.

Восстанавливает нарушенную эректильную функцию и обеспечивает естественный ответ на сексуальное возбуждение.

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на кавернозное тело, но активно усиливает расслабляющий эффект окиси азота на эту ткань.

При сексуальном возбуждении локальное высвобождение NO под влиянием силденафила приводит к угнетению ФДЭ5 и повышению уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате этого происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле.

Являясь ингибитором ФДЭ5, силденафил увеличивает содержание цГМФ в гладкомышечных клетках легочных сосудов и вызывает их расслабление. У пациентов с легочной гипертензией прием силденафила приводит к расширению сосудов легких и, в меньшей степени, других сосудов.

Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro.

Его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов ФДЭ: ФДЭ6, участвующей в передаче светового сигнала в сетчатой оболочке глаза — в 10 раз; ФДЭ1 — в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 — более чем в 700 раз. Активность силденафила в отношении ФДЭ5 более чем в 4000 раз превосходит его активность в отношении ФДЭ3, цАМФ-специфической ФДЭ, участвующей в сокращении сердца.

Силденафил может вызывать легкое и преходящее нарушение различения цвета (синего/зеленого). Предполагаемым механизмом нарушения цветного зрения считается угнетение ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. Исследования in vitro показали, что влияние силденафила на ФДЭ6 в 10 раз уступает его активности в отношении ФДЭ5.

Фармакокинетика

После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40% (25-63%). После однократного приема внутрь в дозе 100 мг C max составляет 18 нг/мл и достигается при приеме натощак в течение 30-120 мин.

При приеме силденафила в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; Т max увеличивается на 60 мин, а C max снижается в среднем на 29%. V d силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Силденафил и его основной циркулирующий N-десметильный метаболит примерно на 96% связываются с белками плазмы.

Связывание с белками не зависит от общей концентрации силденафила. Менее 0.0002% дозы (в среднем 188 нг) обнаруживали в сперме через 90 мин после приема силденафила.

Силденафил метаболизируется, главным образом под действием микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9.

Основной циркулирующий метаболит, который образуется в результате N-десметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму.

По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% активности самого силденафила.

Концентрация метаболита в плазме составляет примерно 40% от таковой силденафила. N-десметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму; его терминальный T 1/2 равен около 4 ч.

Общий клиренс силденафила из организма равен 41 л/ч, а T 1/2 в терминальную фазу – 3-5 ч. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов в основном с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени — с мочой (примерно 13% дозы).

У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного активного вещества в плазме примерно на 40% превышает его концентрацию у молодых (18-45 лет) пациентов.

При почечной недостаточности легкой (КК 50-80 мл/мин) и средней (КК 30-49 мл/мин) степени тяжести фармакокинетические параметры силденафила после приема внутрь однократно (50 мг) не изменяются.

При почечной недостаточности тяжелой степени (КК≤30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению AUC (100%) и C max (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

У пациентов с циррозом печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC (84%) и C max (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы.

Препараты на основе силденафила представляют собой сосудорасширяющие средства, действующие на пещеристое тело, которое расположено в половых органах человека. Наибольшую эффективность препараты данной группы показали в лечении нарушений эрекции у мужчин, а также в нормализации естественной реакции на половое возбуждение.

Как лекарственный препарат силденафил используется и для лечения лёгочной гипертензии. Самым известным препаратом, содержащим силденафил, отзывы о котором в большинстве своём только положительные, является “Виагра”. Остальные средства созданы с использованием тех же компонентов, однако стоят гораздо дешевле.

Такие препараты именуются дженериками.

Самый часто задаваемый вопрос потребителей подобных средств – где купить силденафил? Ведь в сетевых аптеках и интернет-магазинах представлено множество стимулирующих и поддерживающих препаратов, в составе которых упоминается это вещество. Какие из них действительно содержат силденафил? Сколько стоит каждое из этих средств? Можно ли употреблять эти препараты женщинам? На все эти вопросы каждому потребителю хочется услышать внятный и предельно чёткий ответ.

Препараты, содержащие силденафил – в чём разница?

На сегодняшний день на российском фармацевтическом рынке существует множество препаратов, содержащих силденафил. Аналоги, цена на которые в некоторых случаях несколько ниже, чем на известную всем “Виагру”, пользуются большим спросом среди покупателей.

Названия лекарственных средств не всегда содержат наименование действующего вещества.

В доступной продаже можно встретить следующие синонимы силденафила: “Виагра-ЛФ”, “Силафил”, “Силденафил с дапоксетином”, “Сильдигра”, “Сухара”, “Силденафил Ратиофарм”, “Эдера”, “Торнетис”, “Ревацио”, “Сиалис” и многие другие.

Разное наименование таблеток вовсе не означает их принадлежность к препаратам с другим химическим составом. Чем же, кроме названий, отличаются друг от друга препараты, содержащие силденафил? Цена – это первое, на что обращает внимание любой потребитель.

Наиболее дорогостоящей считается оригинальная “Виагра”, запатентованная ещё в прошлом веке. Более дешёвые аналоги, которые производятся в Польше, Украине, Индии и других странах, содержат абсолютно идентичное количество действующего вещества.

Более низкая стоимость обусловлена использованием более дешёвых вспомогательных компонентов, а также условиями производства.

Наиболее «чистым» в отношении содержания примесей считаются таблетки “Силденафил”, произведённые в Хорватии. Наибольшее количество различных примесей содержится в препаратах, произведённых фармацевтическими компаниями Индии. Однако стоит принимать во внимание, что количество посторонних включений в действующем веществе практически не сказывается на эффективности препаратов.

Состав препаратов

Основным действующим веществом препаратов, аналогичных Виагре, является цитрат силденафила в дозировке 25, 50 или 100 мг в одной таблетке.

Дополнительно каждая таблетка содержит вспомогательные вещества: лактозу, диоксид титана, триацетин и индигокармин, который придаёт таблеткам характерный голубой цвет.

Таблетки силденафил чаще всего выглядят как двояковыпуклый ромб светло голубого цвета.

Аналоги “Виагры”, или так называемые дженерики, выпускаемые индийскими фармацевтами, могут иметь форму таблеток, не требующих запивания или желе с разнообразными вкусами. Данные формы препаратов удобны в использовании, так как начинают всасываться уже в ротовой полости, из-за чего действие их наступает значительно раньше, чем у “Виагры”.

Фармакологические свойства силденафила

Фармакологические свойства препаратов, содержащих силденафил, основаны на его способности взаимодействовать с естественными ферментами, принимающими непосредственное участие в наполнении кровью полового члена, а именно с циклическим гуанозинмонофосфатом. Этот фермент стабилизирует количество оксида азота, поддерживающего сосуды полового члена в расширенном состоянии. Силденафил препятствует расщеплению цГМФ другими ферментами, благодаря чему эрекция становится более длительной и устойчивой.

Необходимо отметить, что в случае применения препарата “Силденафил” инструкция по применению предупреждает о необходимости наличия полового возбуждения, так как средство не обладает способностью самостоятельно инициировать приток крови к пещеристым или кавернозным телам в половом члене. Именно поэтому для достижения результата необходимо проведение сексуального стимулирования мужчины, которое вызовет эрекцию. Отсутствие стимуляции может означать полное отсутствие набухания полового члена.

Источник: https://www.vam3d.com/sildenafil-dlja-lechenija-legochnoj-gipertenzii/

WikiCardiolog.Ru
Добавить комментарий